Состав и фармакологические свойства
НЕФРОСПАС® в 1 мл содержит в качестве действующего вещества телмисартан – 10 мг и вспомогательные вещества: пропиленгликоль, мальтитол, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Телмисартан, входящий в состав лекарственного препарата - специфический антагонист рецепторов типа АТ1 ангиотензина II, который вызывает дозозависимое снижение артериального кровяного давления у млекопитающих, в том числе у кошек с хронической болезнью почек, и постепенное уменьшение протеинурии.
Телмисартан вытесняет ангиотензин II из его связи с АТ1 рецептором, избирательно связывается с АТ1 рецептором и при этом не соединяется с другими АТ рецепторами. Стимуляция АТ1 рецептора ответственна за патологические эффекты ангиотензина II в почках и других органах, связанных с ангиотензином II, таких как вазоконстрикция (сужение кровеносных сосудов), задержка натрия и воды, увеличенный синтез альдостерона и протеинурия. При этом эффекты, связанные со стимуляцией АТ2 рецептора, такие как вазодилятация, натрийурез и ингибирование несоответствующего клеточного роста, не подавляются. Связывание рецептора сохраняется длительное время благодаря медленной диссоциации телмисартана из его связи с АТ1 рецептором. Телмисартан не проявляет активности агониста к АТ1 рецептору, не влияет на выведение калия при хронической болезни почек.
При пероральном применении лекарственного препарата кошкам телмисартан быстро всасывается в системный кровоток, достигая максимальных концентраций порядка 62,6 нг/мл через 1,5-2 часа после введения в терапевтической дозе 1 мг/кг. Телмисартан обнаруживается в плазме крови на протяжении 12-32 часов, период полувыведения составляет порядка 7,7 часов. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет около 33%, связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и ɑ-1-кислотным гликопротеином), более 99%. Являясь липофильным соединением, телмисартан хорошо проникает в органы и ткани. При длительном применении (в течение 21 дня) клинически значимого накопления телмисартана в органах и тканях не наблюдается.
Телмисартан метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного глюкуронида, выводится из организма преимущественно с фекалиями.
Показания к применению
НЕФРОСПАС® назначают для снижения уровня нефротоксической протеинурии при хронической болезни почек (ХБП) и лечения сопутствующей системной гипертензии и ХБП у кошек.
Противопоказания
Противопоказанием к применению НЕФРОСПАС является гиперчувствительность животного к компонентам препарата, в том числе в анамнезе, холестаз, обструкция желчевыводящих путей, выраженная печеночная недостаточность. С осторожностью препарат назначают при хронической сердечной и печеночной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий, гиповолемии, гипонатриемии, гиперкалиемии, под периодическим контролем клинического состояния и показателей крови (в том числе уровнем калия, натрия и креатинина в сыворотке).
НЕФРОСПАС® не следует применять кошкам в период беременности и вскармливания приплода, а также котятам моложе 6-месячного возраста.
Лекарственный препарат не предназначен для применения продуктивным животным.
Порядок применения
НЕФРОСПАС® применяют кошкам перорально (внутрь) один раз в сутки, принудительно с помощью шприца-дозатора или с небольшим количеством корма, в дозе 0,1 мл/кг массы животного (соответствует 1 мг телмисартана на 1 кг массы животного). Дозу лекарственного препарата и продолжительность курса лечения определяет лечащий ветеринарный врач в зависимости от физического состояния животного и течения заболевания.
Длительность курса лечения не ограничена.
При пропуске одной или нескольких доз НЕФРОСПАС необходимо ввести как можно скорее в терапевтической дозе. Не следует вводить двойную дозу препарата для компенсации пропущенной.
После отбора лекарственного средства необходимо плотно закрыть флакон, промыть шприц-дозатор водой и дать ему подсохнуть. Во избежание возможной контаминации используйте шприц-дозатор только для применения НЕФРОСПАС®.
Побочные явления
При применении препарата НЕФРОСПАС® в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При проявлении аллергических реакций применение препарата прекращают и при необходимости назначают животному антигистаминные и симптоматические средства.
В редких случаях у кошек наблюдается отрыжка, рвота, диарея или разжиженный стул, гипотония, снижение количества эритроцитов и, очень редко возможно повышение уровня печеночных ферментов. После приостановления терапии указанные показатели, как правило, нормализуются в течение нескольких дней.
Особенностей действия лекарственного препарата при первом применении и при отмене не выявлено.
Передозировка
При передозировке препарата НЕФРОСПАС® у кошек может наблюдаться гипотония, тахикардия или брадикардия, острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. В этом случае проводят симптоматическое и поддерживающее лечение, в зависимости от времени прошедшего после приема препарата и выраженности симптомов. Мероприятия включают в себя: провоцирование рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами
Не наблюдалось клинических признаков гипотензии во время сопутствующей терапии амлодипином в рекомендуемой дозе для снижения протеинурии при хронической болезни почек (ХБП).
Сведения о возможных взаимодействиях у кошек с ХБП при использовании телмисартана и других лекарственных препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) (таких как блокатор рецепторов ангиотензина-П (БРА) или ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)) отсутствуют.
Сведения о несовместимости препарата с лекарственными средствами других фармакологических групп, кормами и известными кормовыми добавками отсутствуют.
Условия хранения
Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при температуре от 2°С до 25 °С.